Hauptwirkstoffe der Pflanze sind Salvinorin A und B, ein Diterpen, welche bereits in geringen Mengen eine starke halluzinogene Wirkung haben kann. Salvinorin A gilt als das potenteste natürlich vorkommende Halluzinogen. Bereits ein paar hundert Mikrogramm sind wirksam, schon 1 mg kann starke Reaktionen hervorrufen. Die Konzentration in den Blättern beträgt rund 0,8 - 4 mg/g.

Das Suchtpotenzial von Salvia Divinorum ist gering. Grund dafür sind die intensiven Erfahrungen während eines Rausches, die einer längeren Verarbeitung bedürfen. Es kommt zu keiner Toleranzbildung, stattdessen kann nach mehrmaligem Gebrauch die Dosis bei gleicher Wirkung sogar verringert werden.
Chronischer Konsum von Salvia schädigt die Lunge. Weitere Risiken des Salvia-Konsums sind bislang nicht untersucht. 

In Deutschland unterliegt Salvia Divinorum seit 2008 dem Betäubungsmittelgesetz (BtMG), somit sind sowohl der Besitz, der Handel als auch der Anbau illegal und werden strafrechtlich verfolgt (vgl. mindzone.info; drugcom.de).